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VHL-聚乙二醇4-氰基苯并噻唑,VHL-PEG4-CBT

VHL-polyethylene glycol 4-cyanobenzothiazole

别称: VHL-PEG4-氰基苯并噻唑
CAS号: N/A 产品货号: JY0401010375
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 白色至类白色固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
VHL-PEG4-CBT 是一种整合多种生物活性功能的复合物,其设计核心在于通过模块化结构实现靶向蛋白质降解的精准调控与高效递送。该分子由 VHL 蛋白PEG4 连接臂CBT 反应基团三部分构成,各组分协同作用以满足生物医学研究中对高特异性、低免疫原性工具分子的需求。

作为复合物的功能核心,VHL 蛋白通过泛素蛋白酶体系统(UPS)介导靶蛋白的降解,其天然的 E3 泛素连接酶活性使其成为靶向降解技术中的关键招募模块,可特异性识别并结合底物蛋白,启动后续泛素化修饰及降解流程。这一特性为研究细胞周期调控、血管生成等生理过程提供了可控的分子干预工具。

位于分子中部的 PEG4(四聚乙二醇)链段发挥双重作用:一方面通过其亲水性骨架提升整体分子的水溶性与生物相容性,减少 VHL 蛋白在生理环境中的聚集及非特异性吸附;另一方面通过柔性链结构降低空间位阻,优化 VHL 与底物蛋白的相互作用动力学,并为后续偶联其他功能分子预留化学修饰位点,拓展复合物的多功能应用潜力。

分子末端的 CBT(环硼硫酯)基团赋予复合物靶向偶联能力,其独特的环硼硫酯结构可在生理条件下与含巯基(-SH)的生物分子(如细胞表面受体、抗体或多肽)发生特异性共价反应,形成稳定的硫酯键连接。这一特性使 VHL-PEG4-CBT 能够实现对 VHL 降解功能的空间定位,通过与靶细胞或组织特异性巯基分子的偶联,将蛋白降解活性精准递送至目标部位,显著降低脱靶效应并提高局部作用浓度。

该复合物的模块化设计使其在化学生物学、药物研发等领域具有广泛应用前景,可作为研究蛋白质功能的化学遗传学工具,或进一步开发为靶向蛋白质降解疗法的前体分子,为疾病相关蛋白的精准调控提供创新解决方案。
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