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RGD多肽-酮缩硫醇-雷公藤甲素,RGD-TK-Triptolide

RGD peptide-ketothiol-Triptolide

别称: RGD-TK-TPL
CAS号: N/A 产品货号: YG0801010289
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 固体粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
RGD-TK-Triptolide 是一种由 RGD 多肽酮缩硫醇(TK)雷公藤甲素(Triptolide)通过化学连接构建的创新型靶向化合物,旨在通过多机制协同提升抗肿瘤治疗效果并降低毒副作用。其核心设计围绕靶向递送与功能增效展开,借助 RGD 多肽对细胞表面整合素受体的特异性结合能力,实现复合物向肿瘤细胞的精准富集;同时利用 TK 基团对肿瘤细胞代谢微环境的响应特性,辅助增强活性成分的作用效率,为肿瘤治疗领域提供了具有潜在应用价值的新型候选药物分子。

该化合物的结构组成体现了模块化设计理念:RGD 多肽作为靶向引导单元,通过与肿瘤细胞高表达的整合素受体特异性结合,显著提高复合物在肿瘤组织的局部浓度,减少对正常细胞的非特异性作用;雷公藤甲素作为核心活性成分,保留其已证实的抗炎、免疫抑制及广谱抗肿瘤生物活性,其作用机制涉及调控细胞周期、诱导凋亡及抑制血管生成等多个关键通路;酮缩硫醇(TK)连接臂则作为功能调节模块,在肿瘤微环境的还原性条件下可能发生特异性断裂,促进活性成分在靶部位的释放,同时可能通过干预肿瘤细胞的氧化还原平衡等代谢途径,协同增强雷公藤甲素的抗肿瘤效应。

针对雷公藤甲素临床应用中面临的水溶性差、系统毒性高等关键问题,RGD-TK-Triptolide 通过靶向递送策略降低了有效治疗剂量,同时 TK 基团的引入可能改善药物的理化性质与药代动力学行为。这种设计不仅提升了雷公藤甲素在肿瘤部位的生物利用度,还通过减少对正常组织的暴露,有望在保持其强效抗肿瘤活性的基础上,显著降低肝毒性、胃肠反应等不良反应,为解决传统化疗药物"治疗指数低"的难题提供了新的技术路径。

在应用前景方面,该化合物凭借其靶向性、协同增效及低毒特性,在实体瘤治疗领域展现出潜在优势,尤其适用于高表达整合素受体的肿瘤类型。后续研究可进一步围绕其体内靶向效率、代谢稳定性及联合用药方案展开,为推动其从基础研究向临床转化奠定基础,有望成为肿瘤精准治疗领域的新一代候选药物。
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