内型-双环[6.1.0]壬炔-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酰基-单甲基奥瑞他汀E，endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
| 别称： | (1R,8S,9S)-双环[6.1.0]壬-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酰基-单甲基奥瑞他汀E | ||
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| CAS号： | N/A | 产品货号： | DJ0601010196 |
| 分子式： | C80H127N11O19 | 溶解性： | DMSO |
| 性状： | 白色至淡黄色固体或粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种集成点击化学基团、可控间隔臂、酶敏感连接子与细胞毒性药物的抗体-药物偶联物（ADC） 核心载体分子，其设计核心在于实现药物的靶向递送与受控释放。该分子通过多模块协同作用，为高效ADC构建及靶向药物递送系统开发提供关键支撑。 分子结构中，endo-BCN 作为点击化学基团，可与叠氮化合物发生无金属的应变促进点击反应（SPAAC），具备温和反应条件与高选择性，尤其适用于生物体系中的精准偶联。PEG4 间隔臂提供良好分子柔性与空间间隔，有效提升整体水溶性并减少抗体偶联位点间的空间位阻，保障偶联反应的均一性与效率。Val-Cit-PAB 连接子为经典酶敏裂解单元，由缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽与对氨基苄基（PAB）组成，在胞外环境中保持结构稳定，进入细胞后可被组织蛋白酶B（Cathepsin B） 特异性识别并裂解，触发单甲基澳瑞他汀E（MMAE） 的释放。MMAE作为强效细胞毒性药物，通过干扰微管聚合发挥抗肿瘤活性。 该载体分子在药物化学领域用于构建精准ADC，在生物偶联技术中实现高效位点特异性连接，在纳米药物设计中优化药物递送性能，同时在生物正交化学研究中提供可控反应工具，是多学科交叉领域的重要功能分子。
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